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艾沙康唑最新中文说明书简介

发布时间:2022-04-26 人气:110

艾沙康唑适用于 18 岁及以上的患者,用于治疗侵袭性曲霉病。

适用于 18 岁及以上的患者用于治疗侵袭性毛霉菌病,包括不适合治疗两性霉素 B 的患者

艾沙康唑是一种具有广谱活性和良好安全性的三唑类抗真菌药1。它被 FDA 和 EMA 批准用于治疗侵袭性曲霉病和毛霉菌病。它通过抑制真菌细胞膜合成起作用。侵袭性真菌感染给患者,尤其是免疫功能低下的患者带来了重大的临床挑战。在体外,大多数念珠菌属、大多数曲霉属、毛霉目、隐球菌属、镰刀菌属、皮肤癣菌和二态真菌对艾沙维康唑3表现出敏感性。对艾沙康唑的耐药性与靶基因 CYP51标签的突变有关. 尽管临床相关性尚不清楚标签,但也提出了艾沙康唑和其他唑类之间的交叉耐药性。

由于艾沙康唑显示出低水溶性,因此发现它是其前药艾沙康唑的活性成分。艾沙康唑的前药制剂已获得 FDA 和 EMA 批准,并以商品名 Cresemba 销售,用于口服或静脉内给药治疗侵袭性曲霉病和毛霉菌病。静脉内制剂不含环糊精,这使艾沙康唑优于其他需要环糊精以促进药物溶解的唑类抗真菌药;这是因为环糊精具有潜在的肾毒性3。建议静脉给药和口服给药可以互换使用4,从 IV 过渡到口服制剂时无需重复负荷剂量1. Isavuconazonium 在静脉内制剂中表现出优异的水溶性、良好的吸收性和增强的口服生物利用度1。给药后,艾沙康唑进行生物转化形成活性部分艾沙康唑,用于抗真菌作用。

艾沙康唑通过破坏麦角甾醇的生物合成来发挥杀菌作用,麦角甾醇是真菌细胞膜的关键成分。它抑制细胞色素 P-450 依赖性酶羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶,该酶介导羊毛甾醇转化为麦角甾醇。活性艾沙康唑分子的侧臂通过定向分子的三唑环以与结合袋1、3底部的血红素部分接合,从而允许对真菌 CYP51 蛋白中的结合袋具有更大的亲和力。这解释了艾沙康唑的广泛抗真菌谱和可能与其他三唑类药物的交叉耐药性1 , 3. 由于羊毛甾醇 14-α-去甲基化酶的抑制,有毒的甲基化甾醇前体如 14-α-甲基化羊毛甾醇、4,14-二甲基酵母甾醇和 24-亚甲基二氢羊毛甾醇会改变真菌膜的功能并在真菌细胞质中积累3。真菌细胞膜内麦角甾醇的消耗导致细胞膜的结构完整性和功能降低,抑制真菌细胞生长和复制1,并最终导致细胞死亡。哺乳动物细胞去甲基化对艾沙康唑抑制标签不太敏感。

艾沙康唑耐药性和敏感性降低的机制源于真菌 cyp51A 和 cyp51B 基因的突变,这些基因编码靶蛋白羊毛甾醇 14-α-去甲基化酶4。不能排除导致耐药性的其他多种机制,包括甾醇谱的变化和真菌物种的外排泵活性升高。

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