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用尼罗替尼治疗的效果作用怎么样?

发布时间:2021-11-30 人气:132

尼罗替尼是一种激酶抑制剂,用于费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病 (CML) 的慢性期治疗和对伊马替尼治疗耐药的 CML。

尼罗替尼,也称为 AMN107,是一种酪氨酸激酶抑制剂,正在研究作为慢性粒细胞白血病 (CML) 的可能治疗方法。2006 年的一项 I 期临床试验表明,该药物相对安全,并在发现伊马替尼(格列卫)(另一种用作 CML 一线治疗的酪氨酸激酶抑制剂)耐药的 CML 病例中具有显着的治疗益处.

慢性粒细胞白血病 (CML) 是由 BCR-ABL 癌基因引起的。尼罗替尼抑制 BCR-ABL 蛋白的酪氨酸激酶活性。尼罗替尼以比伊马替尼更高的亲和力嵌入 BCR-ABL 蛋白的 ATP 结合位点,从而克服突变引起的耐药性。AMN107 能够抑制导致慢性粒单核细胞白血病的 TEL 血小板衍生生长因子受体-β(TEL-PDGFRbeta)和导致高嗜酸性粒细胞综合征的 FIP1-like-1-PDGFRalpha,这表明 AMN107 具有治疗骨髓增殖性疾病的潜力以这些激酶融合为特征(Stover 等人,2005 年;Weisberg 等人,2005 年)。

AMN107 还以药理学上可达到的浓度抑制 c-Kit 受体激酶,包括 KIT 的 D816V 突变变体,支持治疗肥大细胞增多症的潜在效用

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