剂型和强度
胶囊
150毫克
200毫克
慢性粒细胞白血病
新诊断的费城染色体阳性 (Ph+) 慢性期 (CP) 慢性粒细胞白血病 (CML)
适用于新诊断 Ph+ CML-CP 的初始治疗
300 毫克 PO q12 小时
抵抗或不容忍
适用于对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的 CP 和加速期 (AP) Ph+ CML 患者的治疗
400 毫克 PO q12 小时
剂量调整
中性粒细胞减少症和血小板减少症
新诊断 Ph+ CP-CML 或耐药或不耐受 CP 和 AP Ph+ CML 的成人
中性粒细胞绝对计数 (ANC) <1 x 10 9 /L 或血小板 <50 x 10 9 /L:停止治疗并监测血细胞计数
恢复后 2 周内:如果 ANC >1 x 10 9 /L 和血小板 >50 x 10 9 /L恢复原始剂量
如果水平保持低水平超过 2 周:减少至 400 毫克 qDay
QT 延长(QTc >480 毫秒)
扣留和分析血清钾和镁; 通过补充电解质纠正任何异常
审查伴随药物的累加效应或相互作用,增加尼罗替尼全身暴露
如果 QTc 恢复到 <450 毫秒和基线的 20 毫秒内,则在 2 周内恢复先前的剂量
如果 2 周后 QTc 在 450-480 毫秒之间,减少到 400 毫克 qDay
尽管剂量减少,但如果 QTc 恢复到 >480 毫秒,则停止
任何剂量调整后约 7 天重复心电图
中度或重度非血液学毒性
扣留直到毒性解决
新诊断 Ph+ CML-CP
如果以前的剂量是 300 毫克 BID,则在 400 毫克 qDay 恢复;如果先前剂量为 400 毫克 qDay,则停止治疗
如果临床上合适,考虑将剂量重新增加至 300 mg BID
耐药或不耐受 Ph+ CML-CP 和 CML-AP
如果以前的剂量是 400 毫克 BID,则在 400 毫克 qDay 恢复;如果先前剂量为 400 毫克 qDay,则停止治疗
如果临床上合适,考虑将剂量重新增加至 400 mg BID
血清脂肪酶或淀粉酶升高 ≥3 级
扣留和监测血清脂肪酶或淀粉酶
如果血清脂肪酶或淀粉酶恢复到 ≤ 1 级,则恢复 400 毫克 qDay
胆红素升高或 ALT/AST 等级≥3
抑制和监测胆红素
如果血清胆红素恢复到 ≤ 1 级,则恢复 400 毫克 qDay
在持续的分子反应后考虑停止治疗
监测 BCR-ABL 转录水平和全血细胞计数 (CBC),并在每月停止治疗 1 年、第二年 q6 周和其后 q12 周的患者中观察差异
新诊断 Ph+ CML-CP
尼罗替尼治疗至少 3 年
在停止治疗前 1 年内保持至少 MR4(对应于 = BCR-ABL/ABL ≤0.01% IS)的分子反应
在停止治疗前的最后一次评估中达到 MR4.5
已确认表达典型的 BCR-ABL 转录本(e13a2/b2a2 或 e14a2/b3a2)
没有加速阶段或爆炸危机的历史
既往无治疗中止缓解尝试导致复发的既往史
对伊马替尼治疗耐药或不耐受的 Ph+ CML-CP 患者
尼罗替尼治疗至少 3 年
之前仅在使用尼罗替尼治疗前使用伊马替尼治疗
实现了 MR.4.5 的分子反应 (MR)(对应于 = BCR-ABL/ABL ≤0.0032% IS)
在停止治疗前立即维持 MR4.5 至少一年
已确认表达典型的 BCR-ABL 转录本(e13a2/b2a2 或 e14a2/b3a2)
没有加速阶段或爆炸危机的历史
既往无治疗中止缓解尝试导致复发的既往史
如果在停止治疗后 MR 消失,则重新开始治疗
新确诊患者
失去主要分子反应 (MMR) 的患者必须在停止治疗前的 4 周内以剂量水平重新开始治疗
每月监测 BCR-ABL 转录水平,直到重新建立 MMR,然后每 12 周监测一次
抵抗或不耐受 Ph+ CML(慢性期或加速期)H5
对包括伊马替尼在内的先前治疗耐药或不耐受并确认 MR4 缺失(2 次连续测量间隔至少 4 周显示 MR4 缺失)或 MMR 缺失的患者必须在 4 周内以剂量水平重新开始治疗,然后再停止治疗
每月监测 BCR-ABL 转录水平,直到之前的主要分子反应或 MR 4 重新建立,然后每 12 周
与强CYP3A4抑制剂共同给药
避免共同给药
如果需要强效 CYP3A4 抑制剂治疗,请中断尼罗替尼治疗
如果共同给药不可避免,则对耐药或不耐受 Ph+ CML 患者的尼罗替尼剂量减少至 300 毫克/天,或对新诊断的 Ph+ CML-CP 患者减少至 200 毫克/天;密切监测 QT 间期延长
在接受强 CYP3A4 抑制剂治疗的患者中,没有关于此剂量调整的临床数据
如果停用强抑制剂,在将尼罗替尼剂量向上调整至指示剂量之前允许一段洗脱期
与强CYP3A4诱导剂共同给药
避免共同给药
基于尼罗替尼的非线性药代动力学特征,增加剂量不太可能补偿尼罗替尼全身暴露的损失
肾功能不全
尚未在肾功能受损患者中进行临床研究
由于尼罗替尼及其代谢物不经肾脏排泄,因此预计肾功能不全患者体内总清除率不会降低
肝功能损害
新诊断的 Ph+ CML(300 毫克 BID 的慢性期)
轻度至重度(Child-Pugh A 至 C):减少至 200 毫克 BID;根据耐受性可增加至 300 mg BID
耐药或不耐受 Ph+ CML-CP 或 -AP
轻度或中度(Child-Pugh A 至 B):减少至 300 毫克 BID;根据耐受性可增加至 400 mg BID
严重(Child-Pugh C):减少到 200 毫克 BID;可能会增加到 300 mg BID,然后根据耐受性增加到 400 mg BID
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