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尼罗替尼的历史和药理介绍

发布时间:2021-11-30 人气:148

据报道,尼罗替尼可作为 OATP1B1 和 OATP1B3 的底物。尼罗替尼与 OATP1B1 和 OATP1B3 的相互作用可能会改变其肝脏特性,并可能导致转运蛋白介导的药物相互作用。 Nilotinib 是 OATP-1B1 转运蛋白的抑制剂,但不是 OATP-1B3 的抑制剂。

它是CYP3A4的底物,因此葡萄柚汁和其他CYP3A4抑制剂会增加其作用,而圣约翰草等诱导剂会降低其作用。患者报告说,石榴和杨桃也可能会产生干扰。

食物不应在两小时前或一小时后食用,因为它不可预测地增加了其生物利用度,大约翻了一番。

尼罗替尼抑制激酶BCR-ABL、KIT、LCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11和ZAK。

在结构上与伊马替尼相关,]在抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl 表达细胞增殖方面,它比伊马替尼强 10-30 倍。

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