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印度阿法替尼上市这么多年,效果依然不减

发布时间:2022-04-23 人气:48

阿法替尼是基因靶向药物的一种,是新一代的口服络氨酸激酶抑制剂,阿法替尼可以与EGFR不可逆性的结合,达到关闭癌细胞通路,控制癌细胞生长的目的,目前阿法替尼可以治疗EGFR基因突变的局部晚期转移性非小细胞肺癌成人患者,同时既往未接受过EGFR络氨酸激酶抑制剂治疗的患者也可以使用阿法替尼进行治疗,同时接受化疗后出现疾病进展的患者也可以使用阿法替尼进行后续的治疗。

阿法替尼是第二代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗和鳞状 NSCLC的二线治疗。阿法替尼是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,其抗肿瘤机制为以共价键与表皮生长因子受体(ECFR)、人表皮受体2 (HER2)和人表皮受体4 (HER-4)的激酶结构域结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化,导致ErbB信号下调,从而达到抗肿瘤作用。

阿法替尼是德国勃林格殷格生产的肺癌药,属于第二代靶向药,在临床中阿法替尼主要用于治疗EGFR突变阳性肺癌。虽然几种对埃洛替尼或吉非替尼具有耐药性的EGFR突变细胞系保持对阿法替尼的敏感性,但长时间暴露于阿法替尼也会引起耐药性。阿法替尼治疗肺鳞癌可使死亡风险降低,研究发现,厄洛替尼将患者的中位总生存期延长至6.8个月,相比之下阿法替尼能将患者的中位总生存期延长至7.9个月,死亡风险降低了19%。

多年的临床研究证实,阿法替尼对EGFR突变阳性的患者有着更为显著的药物,阿法替尼于2013年7月首次获得FDA批准上市,用于治疗非小细胞肺癌患者,随后2016年4月,阿法替尼被国家药监局批准,目前阿法替尼已经陆续的上架国内的医院以及药房。

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