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达克替尼Dacomitinib是什么药?效果怎么样?

发布时间:2022-03-18 人气:134

达克替尼Dacomitinib是一种用于治疗EGFR外显子19缺失、外显子21 L858R取代的非小细胞肺癌的药物。

达克替尼Dacomitinib,设计为 (2E)-N-16-4-(piperidin-1-yl) but-2-enamide,是第二代酪氨酸激酶抑制剂的口服高选择性喹唑酮部分,其特点是在表皮生长因子受体家族激酶结构域的 ATP 结构域。2

达克替尼由辉瑞公司开发,并于 2018 年 9 月 27 日获得 FDA 批准。14文献中的一些证据表明达克替尼在上皮性卵巢癌模型1中的治疗潜力,尽管需要进一步研究。

经 FDA 批准的测试证实,达克替尼被指示为具有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 取代突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的一线治疗。15

肺癌是癌症死亡的主要原因,NSCLC占肺癌病例的85%。在 NSCLC 病例中,大约 75% 的患者出现晚期诊断为转移性和晚期疾病,其存活率为 5%。EGFR 突变的存在占 NSCLC 病例的 60% 以上,EGFR 的过表达与频繁的淋巴结转移和化疗敏感性差有关。

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