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达克替尼一个月多少钱?医保价格是多少?

发布时间:2022-03-18 人气:131

达克替尼是一种不可逆的小分子抑制剂,可抑制人表皮生长因子受体 (EGFR) 家族(EGFR/HER1、HER2 和 HER4)酪氨酸激酶的活性。它通过与 HER 受体催化结构域中的半胱氨酸残基共价结合来实现不可逆的抑制。4达克替尼的亲和力已被证明具有 6 nmol/L 的 IC50。2

ErbB 或表皮生长因子 (EGF) 家族通过酪氨酸激活下游信号转导途径,例如 Ras-Raf-MAPK、PLCgamma-PKC-NFkB 和 PI3K/AKT,在肿瘤生长、转移和治疗抗性中发挥作用激酶驱动的羧基末端磷酸化。1大约 40% 的病例显示 EGFR 基因扩增,50% 的病例出现EGFRvIII突变,该突变代表产生持续激活受体酪氨酸激酶结构域的缺失。

达克替尼增加了对表皮生长因子受体激酶结构域的抑制,以及在含有 T790M 等耐药突变的细胞系中的活性。这种活性进一步产生了EGFR磷酸化和细胞活力的显着降低。在这些研究中,观察到具有 L858R/T790M 突变的非小细胞淋巴瘤癌细胞系,其 IC50 约为 280 nmol/L。3

在对化疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者进行的临床试验中,客观缓解率为 5%,无进展生存期为 2.8 个月,总生存期为 9.5 个月。同样,尽管先前使用酪氨酸激酶抑制剂失败,但 I/II 期研究显示达克替尼具有阳性活性。2

在患有 EGFR 激活突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者中进行的 III 期临床试验 (ARCHER 1050) 报告,与吉非替尼相比,无进展生存期显着改善。

达克替尼的效果虽好,价格也是比较贵的,现目前还没能进入医保,但国外有达克替尼的仿制药在生产,效果很好,价格便宜,有需求的用户可以咨询了解。

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