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Amcenestrant 在 ER+/HER2- 转移性乳腺癌中的潜在作用

发布时间:2021-09-18 人气:85

amcenestrant的潜在作用可能是替代我们在乳腺癌中使用抗雌激素治疗的每一个地方。在新辅助阶段,在辅助环境中,有可能替代芳香酶抑制剂。有可能替代其他形式的激素治疗,无论是氟维司群、他莫昔芬,还是转移性环境中的芳香酶抑制剂,作为单一药物或与靶向药物组合。它具有激素疗法的所有特征,可以抑制 ER [雌激素受体],并且耐受性良好,可以与其他药物联合使用。所有这些都在接受测试。就药物可以协同作用的新潜在领域而言,人们对HER2 的兴趣越来越大[人类表皮生长因子受体] – 阳性乳腺癌,其中大约 50% 的患者也有雌激素受体表达。当处于这种情况的患者进入维持期时,他们通常会同时接受内分泌治疗和 HER2 治疗。这是另一种组合会很有趣的设置。

我们在转移性环境中面临的问题之一是,“我们如何治疗基因组谱出现雌激素受体突变的患者?” 这告诉我们一种癌症,其突变导致雌激素受体组成型活跃。这告诉我们,像芳香酶抑制剂这样的药物不起作用,雌激素水平较低的药物对组成型活性雌激素受体不起作用。

我们需要的是真正与突变雌激素受体结合的药物。Amcenestrant 和其他口服 SERDs [选择性雌激素受体降解剂] 有可能在雌激素受体发生突变时有效地占据它。无论是作为单一药物还是与 CDK4 抑制剂或 PI3 激酶抑制剂联合使用,当基因组分析中存在雌激素受体突变时,它支持使用 SERD 或直接雌激素受体拮抗剂(如 amcenestrant)治疗的观点。在 AMEERA 试验中,我们确实观察到无论雌激素受体是野生型还是突变型都存在 amcenestrant 活性。这是一种越来越普遍的现象,我们正在对患者进行分析,以查看他们是否有,例如,PI3 激酶突变,以允许他们接受 alpelisib 治疗。

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