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Verzenio作用机制和副作用有哪些?

发布时间:2021-09-17 人气:111

剂量和作用机制

Verzenio 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂,通过与 D-旋风结合而被激活。在体外,持续接触 Verzenio 会抑制 Rb 磷酸化并抑制细胞周期从 G1 期到 S 期的进展,从而导致衰老和细胞凋亡(细胞死亡)。在 ER 阳性乳腺癌细胞中,细胞周期蛋白 D1 和 CDK4/6 促进成视网膜细胞瘤蛋白 (Rb) 磷酸化、细胞发育和细胞增殖(Medscape,2018)。

在临床前,不间断的每日剂量 Verzenio 导致肿瘤尺寸减小。临床证据表明 Verzenio 可穿过血脑屏障。在包括乳腺癌在内的晚期癌症患者中,脑脊液中 Verzenio 及其活性代谢物(M2 和 M20)的浓度与未结合的血浆浓度成正比(Patnaik 等,2016)。

副作用

Verzenio 具有恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、体重减轻、便秘、疲劳/虚弱、头痛或食物味道变化的副作用。腹泻是一种常见的副作用,可导致体内水分严重流失(脱水)。脱水症状,例如异常排尿、异常口干/口渴、心跳加快或头晕/头晕。可能会出现暂时性脱发。治疗结束后,正常的头发生长应该会恢复(WebMD,2018)。

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