印度迈兰博舒替尼(波舒替尼,伯舒替尼,依尼舒,Bosutinib)中文说明书价格

博舒替尼(Bosutinib)

通用名：Bosutinib

商品名：Bosutris

制药商：Mylan/印度迈兰制药

规格1：100mg-120片/盒

规格2：400mg-30片/盒

规格3：500mg-30片/盒

全部名称：博舒替尼，波舒替尼，伊尼舒，伯舒替尼，依尼舒，BMS-354825，BOSULIF，Bosutinib

博舒替尼(Bosutinib)代号为SKI-606，以商品名Bosulif销售，是用于治疗慢性髓性白血病的小分子BCR-ABL和src 酪氨酸激酶抑制剂。Bosutinib分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟药品管理局的批准，用于治疗费城染色体阳性(Ph +)慢性粒细胞白血病(CML)的成人患者，这些患者具有耐药性或对先前治疗不耐受。

适应症

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

用法用量

规格：100mg*120片 100mg*28粒 400mg*30片 500mg*30片 500mg*28粒

(1)500mg，每天一次，与食物同服。

(2)如果患者到8周未达到完全血液学反应，或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时，可考虑剂量调高至600mg。

(3)出现血液学和非血液学毒性反应，应考虑调整剂量。

口服管理

带上食物：吞粒整; 不要咀嚼，压碎或切割

错过剂量：错过剂量> 12小时：略过剂量并在第二天服用常规处方剂量

不良反应

> 10%(慢性期CML)

血小板计数<50×10 ^ 9 / L(26%)

中性粒细胞计数<1×10 ^ 9 / L(16%)

血红蛋白<80 g / L(13%)

SGPT / ALT> 5X ULN(11%)

所有等级

腹泻(85%)

恶心(47%)

腹痛(42%)

皮疹(42%)

血小板减少症(40%)

呕吐(37%)

贫血(27%)

疲劳(26%)

发火(23%)

咳嗽(22%)

头痛(21%)

ALT / AST增加(17-20%)

水肿(20%)

中性粒细胞减少症(18%)

关节痛(17%)

3/4级

血小板减少症(26%)

中性粒细胞减少症(22%)

贫血(11%)

> 10%(高级阶段CML)

血小板计数<50×10 ^ 9 / L(57%)

中性粒细胞计数<1×10 ^ 9 / L(39%)

血红蛋白<80 g / L(38%)

所有等级

腹泻(76%)

恶心(48%)

腹痛(31%)

皮疹(38%)

血小板减少症(45%)

呕吐(43%)

贫血(38%)

发火(37%)

咳嗽(22%)

中性粒细胞减少症(22%)

疲劳(21%)

呼吸困难(20%)

头痛(17%)

水肿(17%)

呼吸道感染(15%)

3/4级

血小板减少症(39%)

贫血(27%)

中性粒细胞减少症(20%)

白细胞减少症(12%)

1-10%(慢性期CML)

脂肪酶> 2X ULN(10%)

磷<0.6 mmol / L(7%)

SGOT / AST> 5X ULN(5%)

总胆红素> 3X ULN(1%)

1-10%

发热性中性粒细胞减少症

心包积液

耳鸣

胃炎

胸痛

痛

肝毒性

肝功能异常

药物过敏

肺炎，流感，支气管炎，胸腔积液

心电图QT延长

血液CPK增加

血肌酐升高，肾功能衰竭

高钾血症

脱水

所有等级

白细胞减少症(10%)

血清肌酐增加(10%)

流感(10%)胸痛(7%)

3/4级

腹泻(9%)

皮疹(9%)

ALT增加(8%)

白细胞减少症(4%)

呕吐(3%)

增加AST(3%)

疲劳(2%)

腹痛(2%)

虚弱(2%)

呼吸困难(2%)

恶心(1%)

水肿(1%)

1-10%(高级阶段CML)

SGPT / ALT> 5X ULN(9%)

脂肪酶> 2X ULN(9%)

低磷<0.6 mmol / L(7%)

SGOT / AST> 5X ULN(4%)

总胆红素> 3X ULN(1%)

所有等级

ALT增加(10%)

呼吸道感染(10%)

胸腔积液(9%)

背痛(8%)

瘙痒症(7%)

鼻咽炎(6%)

血清肌酐增加(6%)

流感(3%)

3/4级

腹痛(6%)

呼吸困难(6%)

皮疹(5%)

ALT增加(5%)

腹泻(4%)

胸腔积液(4%)

增加AST(3%)

呕吐(3%)

水肿(2%)

恶心(2%)

背痛(1%)

流感(1%)

<1%(慢性期CML)

心包炎

急性胰腺炎

胃肠道出血

肝脏受伤

过敏性休克

急性肺水肿

呼吸衰竭

肺动脉高压

多形性红斑

剥脱性皮疹

药疹

所有等级

流感

血清肌酐增加

瘙痒症

呼吸道感染

食欲下降

背痛

关节痛

头痛

发热

<1%(高级阶段CML)

乏力

头晕

血清肌酐增加

禁忌

博舒替尼有两个已知的绝对禁忌症，分别是：已知对博舒替尼过敏和肝功能损害。

注意事项

1、胃肠道毒性：监测患者症状，必要时治疗，并考虑调整剂量或停药。

2、骨髓抑制：监测全血细胞计数，必要时对症治疗。

3、肝毒性：治疗头三个月，至少每月监测一次肝酶水平，必要时调整剂量或停药。

4、体液潴留：监测患者，必要时对症治疗、调整剂量或停药。

5、肾毒性：用药期间监测患者肾功能水平。

6、胚胎胎儿毒性：危害胎儿，有育龄妇女在服药期间避免怀孕。

剂量注意事项

新诊断的慢性期Ph + CML

根据分子和细胞遗传学反应率加速批准批准

对于该指征的持续批准可能取决于正在进行的长期随访试验中的临床获益的验证和确认

剂型

片剂

作用机制

波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变，这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。波舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。

贮藏

片剂：储存在68-77°F(20-25°C)