克唑替尼有效治疗肺癌脑转移

克唑替尼是第一个上市的ALK阳性小分子抑制剂，它的作用靶点除了ALK以外，还针对ROS1以及MET。对于既往接受过化疗的ALK阳性患者，一项III期临床研究证实，克唑替尼较化疗明显延长患者的PFS，提高客观缓解率，改善患者生活质量。

针对脑转移来说，克唑替尼也是“有一套”，曾有一项回顾性研究，选取了PROFILE1005与1007两项研究中的脑转移患者进行分析，对于其中未接受过脑转移治疗的患者，使用克唑替尼取得了颅内有效率18%，12周控制率为56%，颅内病灶的中位无进展时间约为7个月;而对于既往接受过头部放疗的患者，使用克唑替尼的颅内有效率33%，12周控制率为62%，颅内病灶的中位无进展时间为13.2个月。

放疗的确让经克唑替尼治疗的ALK阳性患者效果有所提升，但无论患者是否之前接受过放疗，最终出现CNS进展患者的比例几乎相同，约占七成患者。所以说，这里面最大的“功臣”还得是它，克唑替尼。

究其原因一方面是主动因素，由于血脑屏障及其机制的存在，克唑替尼在P-糖蛋白等的作用下，主动泵出外排;另一方面是被动因素，克唑替尼的分子对于血脑屏障的通透性较低。总的来看，克唑替尼起效时间根据每个人自身的病情轻重程度以及体质等各方面的原因各不相同，这个不能一概而论，要看具体情况而定。