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卡马替尼治疗抑制突变为肺癌治疗带来新希望

发布时间:2022-03-18 人气:50

相关研究显示,很多肺癌发病与MET14外显子(METex14)跳跃突变及EGFR、ALK、HER2等基因突变相关。其中,METex14跳跃突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%,其分子机制主要是METex14跳跃突变,导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失,从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低,使MET信号持续激活,最终导致肿瘤发生;此外,METex14跳跃突变还与疾病的不良预后有关,其生存期更差。

现阶段,我国METex14非小细胞肺癌采用的传统治疗手段包括化疗、多靶点酪氨酸激酶抑制剂以及免疫治疗等,但患者获益有限,临床上亟需能够突破常规治疗的药物,及更有效的治疗手段。卡马替尼目前已被肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺癌全线治疗,为这类患者带来了新的临床解决方案,且已在中国香港、美、日、巴西等多地上市。这次能够引入大湾区,让广大患者能够更便捷的使用上创新药品,无疑是个重大的好消息。

TabrectaTM(卡马替尼,Capmatinib)是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。

在评估卡马替尼治疗MET异常晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性研究GEOMETRY mono-1中。研究结果显示,卡马替尼治疗METex14跳跃突变晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别为66.7%和44%,中位总生存时间(OS)为20.8个月和13.6个月。

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