阿帕鲁胺治疗前列腺癌的效果好不好？

阿帕鲁胺(apalutamide)是第2代非甾体雄激素受体(AR)抑制药，由强生公司开发，并于2018年2月获FDA批准上市，商品名为Erleada。本品临床用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。

阿帕鲁胺是非甾体雄激素受体抑制药，直接与AR结合，其结合力是比卡鲁安的5倍，可抑制AR向细胞核内转运，抑制其与DNA结合和转录调控。使用剂量:240mg/d。不仅可以延长无转移CRPC患者的无转移生存期(24.3个月)，而且延长症状进展时间(HR=0.45;95%CI:0.32~0.63;P<0.001)，常见的不良事件包括皮疹(23.8%)、甲状腺功能减退(8.1%)和骨折(11.7%)。使用阿帕鲁胺治疗期间可增加癫痫发作的风险。

SPARTANIⅢ期试验将1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者按2∶1随机分组，分别接受阿帕他胺240mg·d-1联合雄激素剥夺治疗或安慰剂联合雄激素剥夺治疗，结果表明阿帕鲁胺组患者的无转移生存期(MFS)显著延长(40.5个月vs.16.2个月)。