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索托拉西布(sotorasib)治疗KRAS G12C突变的肺腺癌是最具潜力的吗?

发布时间:2022-11-10 人气:65

索托拉西布是由安进公司(Amgen)研发的针对KRAS G12C突变的口服小分子靶向药物。在人类癌症中,KRAS突变非常常见,约占30%,是最常见的肿瘤驱动因素之一,在肺癌、结肠癌和胰腺癌中发病率很高。但是,由于KRAS突变蛋白缺乏与药物结合的口袋,很难制成药物。

世界肺癌大会(WCLC)报道了一项涉及34名KRAS突变患者的I期临床试验。在所有入选患者中未观察到剂量限制性毒性,也未出现导致停药的不良反应。ⅰ/ⅱ级不良反应发生率为26.5%(9/34),ⅲ级不良反应(贫血和腹泻)发生率为8.8%(3/34)。未出现ⅵ级不良反应。研究分为四组,分别服用180mg、360mg、720mg和960mg不同剂量,每天口服一次。

索托拉西布常见不良反应,包括食欲不振、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热、恶心。没有观察到剂量限制性毒性,并且在连续治疗后没有观察到毒性累积。

在索托拉西布治疗的癌症类型中,KRAS G12C突变的肺腺癌是最具治疗潜力的类型之一,AMG510未来的表现也值得更多期待。如想了解索托拉西布相关的治疗信息,请联系我们!

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