缅甸勐拉塞尔帕替尼(Selpercatinib,Retevmo)中文说明书价格

中文名：塞尔帕替尼,塞珀卡替尼

英文名：SELPERCATINI，Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292

制药商：缅甸勐拉药业

规格：80mg*120粒

适应症：转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，Ret突变甲状腺髓样癌，RET阳性甲状腺癌。

用法用量：根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC)，选择患者使用RETEVMO治疗。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重，小于50kg：120mg口服，每日两次，50kg以上(包括50kg)：口服160 mg，每日两次，严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。

副作用

最常见的不良反应包括：实验室异常，(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，葡萄糖升高。白细胞减少，白蛋白降低，钙减少。口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高。高血压，疲劳，水肿，血小板减少。总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘

禁忌

无。

作用机制

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。

RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

贮藏

在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存;允许有15°C至30°C(59°F至86°F)的温差