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缅甸勐拉塞尔帕替尼(Selpercatinib,Retevmo)中文说明书价格

  • 中文名:塞尔帕替尼,塞珀卡替尼 英文名:SELPERCATINI,Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292 制药商:缅甸勐拉药业 规格:80mg*120粒 适应症:转移性RET融合阳性非小细胞肺癌,Ret突变甲状腺髓样癌,RET阳性甲状腺癌……
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中文名:塞尔帕替尼,塞珀卡替尼

英文名:SELPERCATINI,Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292

制药商:缅甸勐拉药业

规格:80mg*120粒

适应症:转移性RET融合阳性非小细胞肺癌,Ret突变甲状腺髓样癌,RET阳性甲状腺癌。

用法用量:根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择患者使用RETEVMO治疗。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重,小于50kg:120mg口服,每日两次,50kg以上(包括50kg):口服160 mg,每日两次,严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。

副作用

最常见的不良反应包括:实验室异常,(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高。白细胞减少,白蛋白降低,钙减少。口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高。高血压,疲劳,水肿,血小板减少。总胆固醇升高,皮疹,钠减少,便秘

禁忌

无。

作用机制

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型,抑制VEGFR1和VEGFR3,IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中,Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中,Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET,且比VEGFR3低约8倍。

RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合,可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白,这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中,selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外,selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

贮藏

在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存;允许有15°C至30°C(59°F至86°F)的温差

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