印度阿培利司(Alpelisib/阿博利布)说明书

阿培利司(Alpelisib)说明书

商品名：Pivikto/IN

通用名：Alpelisib/阿博利布/阿培利司

制药商：Novartis/瑞士诺华制药

规格1：200mg*14片

规格2：200mg*14片+50mg*14片

规格3：150mg*28片

全部名称：阿培利司，阿尔卑利昔， 阿博利布， 阿哌利西， 阿吡利塞， 阿培利斯， Alpelisib，PIQRAY，QCR-1，BYL-719，NVP-BYL-719

为什么要开这种药?

Alpelisib 与氟维司群 (Faslodex) 联合使用来治疗某种类型的乳腺癌，这种乳腺癌已经扩散到已经经历更年期(“生命改变”、“月经结束”)的女性附近的组织或身体其他部位。期间)或在某些其他治疗期间或之后癌症恶化的男性。Alpelisib 属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断导致癌细胞繁殖的信号起作用。这有助于阻止癌细胞的扩散。

适应症：

用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。

该怎么用这个药?

Alpelisib 是一种口服片剂。只要您的医生建议治疗，它通常每天一次与食物一起服用。每天大约在同一时间服用 alpelisib。仔细按照处方标签上的说明进行操作，并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用 alpelisib。不要服用更多或更少，或服用次数超过医生规定的次数。

吞下整个药片;不要分裂、咀嚼或压碎它们。不要服用破损、破裂或损坏的平板电脑。

如果您在服用 alpelisib 后呕吐，请不要再服用一剂。继续您的常规给药计划。

如果您出现某些副作用，您的医生可能会减少您的 alpelisib 剂量，用其他药物治疗您，或者中断或停止您的治疗。请务必告诉您的医生您在使用 alpelisib 治疗期间的感受。

向您的药剂师或医生索取制造商为患者提供的信息副本。

该药的其他用途

这种药物可用于其他用途;请咨询您的医生或药剂师以获取更多信息。

我应该遵循哪些特别的预防措施?在服用 alpelisib 之前

如果您对 alpelisib、任何其他药物或 alpelisib 片剂中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。请向您的药剂师索取成分清单。

告诉您的医生和药剂师您正在服用或计划服用哪些处方药和非处方药、维生素或营养补充剂。请务必提及以下任何一种：卡马西平(Carbatrol、Equetro、Tegretol 等)、环孢素(Gengraf、Neoral、Sandimmune)、依法韦仑(Sustiva，在 Atripla、Symfi)、艾曲波帕(Promacta)、奈韦拉平(Viramune)、苯巴比妥、苯妥英(Dilantin、Phenytek)、吡格列酮(Actos、Oseni、Duetact)、利福布汀(Mycobutin)、利福平(Rifadin、Rimactane、Rifamate、Rifater)和华法林(Coumadin、Jantoven)。您的医生可能需要更改您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与 alpelisib 相互作用，因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物，即使是未出现在此列表中的药物。

告诉您的医生您正在服用哪些草药产品，尤其是姜黄素和圣约翰草。

告诉您的医生您是否曾经在嘴唇、嘴巴或皮肤上出现红疮，或皮肤脱落、起泡;或曾经或曾经患有糖尿病或肾病。

如果您或您的伴侣怀孕或计划怀孕，请告诉您的医生。您或您的伴侣在接受 alpelisib 治疗期间不应怀孕。如果您是可以怀孕的女性，您需要在开始治疗前进行妊娠试验，并且您应该在治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。如果您是男性，女性伴侣可能怀孕，请在治疗期间和最后一次服药后 1 周内使用避孕套。如果您或您的伴侣在服用 alpelisib 时怀孕，请致电您的医生。

如果您正在哺乳，请告诉您的医生。您的医生可能会告诉您在治疗期间和最后一次服药后 1 周内不要进行母乳喂养。

您应该知道这种药物可能会降低男性和女性的生育能力。与您的医生讨论服用 alpelisib 的风险。

我应该遵循哪些特殊的饮食说明?

除非您的医生另有说明，否则请继续您的正常饮食。

如果忘记服药该怎么办?

记住后立即服用错过的剂量。但是，如果错过剂量超过 9 小时，请跳过错过的剂量并继续您的常规给药计划。不要服用双倍剂量来弥补错过的一剂。

用法用量：

推荐剂量：300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起口服。

整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。

对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。

不良反应：

>10%:

心血管：周围水肿(15%)

中枢神经系统：疲劳(42%)、头痛(18%)

皮肤科：皮疹(52%)、脱发(20%)、瘙痒(18%)、干燥症(18%)

内分泌和代谢：高血糖(65%)，γ-谷氨酰转移酶升高(52%)，血清钙降低(27%)，体重减轻(27%)，血糖降低(26%)，血清白蛋白降低(14%)，血清钾降低(14%)，血清镁降低(11%)

胃肠道：腹泻(58%)、恶心(45%)、血清脂肪酶升高(42%)、食欲下降(36%)、口腔炎(19%至30%;3/4级：2%至3%)、呕吐(27%)、食欲不振(18%)、腹痛(17%)、粘膜干燥(12%)、消化不良(11%)

血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少(52%;3/4级：8%)，部分凝血活酶时间延长(21%;3/4级：<1%)，血小板计数下降(14%;3/4级：1%)

肝脏：血清丙氨酸转氨酶升高(44%)

肾：血清肌酐升高(67%)

其他：发烧(14%)

1% – 10%:

皮肤科：多形红斑(1%)

胃肠道：严重腹泻(3%)

泌尿生殖系统：尿路感染(10%)

血液学和肿瘤学：贫血(2%)

神经肌肉和骨骼：颌骨骨坏死(4%)

肾：急性肾功能衰竭(3%)

呼吸道：肺炎(2%)

未定义频率：

皮肤科：皮肤皲裂

胃肠道：老年性口干

泌尿生殖系统：阴道干燥

神经肌肉和骨骼：衰弱

<1%：

上市后和病例报告：过敏性休克、过敏反应、间质性肺炎、间质性肺病、酮症酸中毒、严重皮肤病反应、严重过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征、尿路感染合并脓毒症

Alpelisib 可能会引起副作用。如果以下任何症状严重或不消失，请告诉您的医生：

恶心

呕吐

极度疲倦

食欲下降

改变事物的味道

减肥

腹痛

胃灼热

脱发

头痛

瘙痒

皮肤干燥

口干

阴道干燥

发烧

手臂或腿部肿胀

一些副作用可能很严重。如果您遇到任何这些症状，请立即致电您的医生或接受紧急医疗：

吞咽或呼吸困难、皮疹、潮红、发烧或心跳加快

起泡、脱皮、皮疹、皮肤变红、嘴唇或口腔溃疡、发烧、流感样症状

口渴增加，口干，食欲增加，体重减轻，比平时更频繁或更频繁​​地排尿，口气闻起来像水果

气短、咳嗽、胸痛、呼吸困难

严重腹泻、口干、痉挛、虚弱、排尿减少、腿部或脚踝肿胀

尿频、疼痛或尿急

Alpelisib 可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何不寻常的问题，请致电您的医生。

禁忌：

对PIQRAY或其任何成分严重过敏反应。

注意事项：

严重过敏反应：永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY，直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止PIQRAY。

高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前，测试空腹血糖(FPG)，HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止PIQRAY。

肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止PIQRAY。

腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止PIQRAY。

胚胎-胎儿毒性：PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者 并使用有效的避孕措施。

贮藏：

密封常温存放，15°C-30°C

作用机制：

Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。

疗效与安全：

在PIK3CA突变患者中，实验组(阿培利司+氟维司琼)与对照组(安慰剂+氟维司琼)相比： 中位无进展生存期：11.0比5.7个月，一年无进展生存率：46.3%比32.9%，进展+死亡风险比：0.65，完全+部分缓解率：26.6%比12.8%;在无PIK3CA突变患者中，实验组(阿培利司+氟维司琼)与对照组(安慰剂+氟维司琼)相比：中位无进展生存期：7.4比5.6个月，一年无进展生存率：28.4%比22.2%，进展+死亡风险比：0.85.

试验结果显示，内分泌治疗失败激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中，发生PIK3CA突变的患者接受阿培利司+氟维司群治疗可以显著延长无进展生存。临床试验中的不良事件发生率：3～4级高血糖发生率：36.6%比0.7%; 3～4级皮疹发生率：9.9%比0.3%;3级腹泻发生率：6.7%比0.3%;不良事件所致停药发生率：25.0%比4.2%。

关于这种药物的储存和处置，我应该知道些什么?

将这种药物保存在它进来的容器中，密闭，并放在儿童接触不到的地方。将其存放在室温下，远离过热和潮湿(不在浴室内)。

将所有药物放在儿童看不到和拿不到的地方很重要，因为许多容器(例如每周药丸管理器和用于滴眼液、面霜、贴剂和吸入器的容器)不适合儿童使用，而年幼的孩子可以轻松打开它们。为保护幼儿免于中毒，请务必锁上安全帽并立即将药物放置在安全的地方——一个远离他们视线和够不到的地方。

不需要的药物应以特殊方式处理，以确保宠物、儿童和其他人不能食用它们。但是，您不应该将这种药物冲下马桶。相反，处理药物的最佳方法是通过药物回收计划。请咨询您的药剂师或联系您当地的垃圾/回收部门，了解您所在社区的回收计划。