土耳其瑞戈非尼/瑞格菲尼(Regorafenib)说明书

瑞格非尼(Regorafenib)说明书

商品名：Nublexa/拜万戈

通用名：Regorafenib/瑞戈非尼

制药商：Bayer Pharma/拜耳制药/IN

规格：40mg-28片/瓶(盒)

全部名称：瑞格非尼,瑞戈非尼,瑞格菲尼，Regorafenib，Stivarga，RESIHANCE，NUBLEXA，Regonix

瑞戈非尼/瑞格菲尼(Regorafenib)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤血管生成(VEGFR1, -2, -3, TIE2)、肿瘤增殖(KIT, RET, RAF-1, BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3, PDGFR, FGFR)以及肿瘤免疫(CSF1R)的多种蛋白激酶。目前瑞戈非尼已经在90余个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)和二线晚期肝细胞癌(HCC)的治疗。

适应症：

1. 晚期转移的结直肠癌患者

瑞格非尼适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。

2. 胃肠道间质瘤的患者

瑞格非尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。

3. 肝细胞癌患者

瑞格非尼还可以用于曾经接受过索拉非尼治疗过的肝癌细胞患者。

用法用量:

(1).28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。

(2).每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。不要在同一天服用两天的剂量。

不良反应

瑞格非尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

注意事项

出血

对严重或威胁生命出血永久终止瑞格非尼。

皮肤学毒性

减低瑞格非尼或终止瑞格非尼取决于瑞格非尼皮肤学毒性的严重程度和持久性。

高血压

瑞格非尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞格非尼或永久终止瑞格非尼。

心脏缺血和梗死

拒给瑞格非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞格非尼。

可逆性后部白质脑病综合征

终止瑞格非尼。

胃肠道穿孔或瘘管

终止瑞格非尼。

伤口愈合并发症

术前停止瑞格非尼，在伤口裂开患者中终止瑞格非尼。

胚胎胎儿毒性

瑞格非尼可能致胎儿危害，劝告妇女瑞格非尼对胎儿潜在风险。

作用机制：

瑞格非尼是一种新型的多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤细胞的生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。作用靶点包括：KIT,PDGFR,FGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1, VEGFR1/2/3,TIE-1/-2,RET。