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卡博替尼是什么药?效果能好吗?

发布时间:2022-06-24 人气:29

卡博替尼(英文商品名:COMETRIQ,研发编号:XL184,英文通用名:Cabozantinib)竟然能够靶向11个不同位点,这也让它有了治疗多种癌症和一些罕见突变的可能性。卡博替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,其主要作用位点是VEGFR1-3、MET和AXL三种血管生成及肿瘤生长相关激酶,从而抑制肿瘤生成,减缓癌细胞增殖,此外卡博替尼还能不同程度抑制RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3、TIE-2等多个癌症相关靶点,从而发挥广谱抗癌作用。卡博替尼是一种口服药,口服片剂的规格有60毫克、40毫克、20毫克三种。

卡博替尼的疗效

临床III期CELESTIAL研究显示,对曾接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者,卡博替尼二线治疗与安慰剂相比,能够显著延长患者的中位总生存期(OS,10.2个月 vs. 8.0个月,HR=0.76)和无进展生存期(PFS,5.2个月 vs. 1.9个月,HR=0.44),卡博替尼的疗效与瑞戈非尼(Regorafenib)等其它肝癌二线药物基本相当。

在一线治疗中、低危晚期肾细胞癌的临床II期CABOSUN研究中,卡博替尼对比原有标准治疗舒尼替尼(Sunitinib),也显著延长了患者的中位PFS(8.6个月 vs. 5.3个月,HR=0.48)和OS(26.6个月 vs. 21.2个月,HR=0.80)。

而对既往接受过至少一种抗血管生成靶向药物,也就是二线及二线以上治疗的肾细胞癌患者,卡博替尼在临床III期的METEOR研究中,也体现了比依维莫司(Everolimus)更好的疗效,患者的中位PFS(7.4个月 vs. 3.9个月)和OS(21.4个月 vs. 16.5个月)也都显著延长,这也是卡博替尼首个获批的适应症。

此外在一些临床早期试验中,卡博替尼还对RET重排、ROS1融合等肺癌中存在的罕见突变患者有一定疗效,但相关适应症尚未获批。

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