索托拉西布Lumakras(sotorasib)仿制药说明书价格

索托拉西布Lumakras(sotorasib)

通用名：sotorasib

商品名：PHOSOTOR

制药商：Brazil Bausch doctor Kang

规格：120mg-120片/瓶/盒

全部名称：sotorasib，Lumakras，AMG510，索托拉西布

索托拉西布(Sotorasib) 前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。

适应症

LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。

在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。

用法用量

推荐剂量:每日一次，口服960mg。

每天服用1次，大约同一时间服用。

是否与食物一起服用皆可。

整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。

不良反应

最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

禁忌

无

注意事项

肝毒性:在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。

间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LUMAKRAS，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

药物相互作用

酸还原剂：避免与质子泵联合用药。

抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂。如果不能避免使用酸还原剂，则在局部解酸剂之前4小时或之后10小时服用LUMAKRAS。

强效CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂联合用药。

CYP3A4底物：避免与CYP3A4底物联合给药，对于CYP3A4底物，最小的浓度变化可能导致底物治疗失败。如果无法避免联合用药，则根据其处方信息调整底物剂量。

P-gp底物：避免与P-gp底物联合给药，对于P-gp底物，最小的浓度变化可能导致严重的毒性。如果无法避免联合用药，则根据其处方信息减少底物剂量。

作用机制

sotorasib(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

贮藏

储存在20℃至25℃(68℉至77℉)的温度下。允许从15℃到30℃(59℉到86℉)的偏移