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依鲁替尼治疗淋巴瘤有何效果?

发布时间:2022-06-16 人气:31

现在治疗淋巴瘤一款非常不错的靶向药就是依鲁替尼(又名伊布替尼),用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤。依鲁替尼是BTK抑制剂,BTK是B细胞信号受体通路的一个关键激酶,这个激酶实际上在B细胞的成熟发育当中起到非常关键的作用。

它的发现本来就是因为在50年代,发现了一个儿童出现先天性的丙种球蛋白缺乏症,实际上是一种先天性酶缺陷性疾病。后来在70年代,克隆出来了这个基因,即BTK这个基因。本身它是正常B细胞分化发育当中起到重要作为的一个基因,一个激酶。

III期临床实验RESONATE-2科学研究发现:伊布替尼在17P-和TP53基因突变的久治不愈病人中,其效果明显优于之前的治疗方案。另有科学研究,将伊布替尼和标准FCR(氟达拉滨、环磷酰胺、利妥昔单抗)对比性研究。数据显示依鲁替尼联合利妥昔单抗在短时间内的总生存期(OS)、无进度生存期(PFS)上,均好于传统式的FCR化疗给药方案。

因此,依鲁替尼在慢性淋巴细胞白血病中的适应证,从病情的复发性或久治不愈上进入到一线,在高危病人中也显示信息出非常好的功效。依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。

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