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伏立诺他是什么药?作用是什么?

发布时间:2022-06-13 人气:28

伏立诺他( rINN ) 也称为辛二酰苯胺异羟肟酸 (辛二酰苯胺+异羟肟酸,缩写为SAHA)是抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 的一大类化合物中的一员。组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDI) 具有广谱的表观遗传活性。

伏立诺他由默克公司以Zolinza ( / z oʊ ˈ l ɪ n z ə / zoh- LIN -zə )的名称销售,用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤(CTCL) 患者在疾病持续、恶化时的皮肤表现,或在两次全身治疗期间或之后回来。

伏立诺他是美国食品和药物管理局(FDA) 于 2006 年 10 月 6 日批准的第一个组蛋白去乙酰化酶抑制 ,用于治疗 CTCL。它也未能证明在II 期治疗急性髓细胞白血病方面的疗效学习。

伏立诺他已被证明与组蛋白脱乙酰酶的活性位点结合,并作为锌离子的螯合剂,锌离子也存在于组蛋白脱乙酰酶的活性位点。Vorinostat 对组蛋白脱乙酰酶的抑制导致乙酰化组蛋白和乙酰化蛋白质的积累,包括对诱导细胞分化所需的基因表达至关重要的转录因子。它作用于组蛋白脱乙酰酶的 I、II 和 IV 类。

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