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孟加拉阿伐曲泊帕作用

发布时间:2022-05-20 人气:99

阿伐曲泊帕是一种可/口服的小分子促血小板生成素(TPO)受体激动剂,可`刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体,在血小板生成上与 TPO 具有累加效应。

阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴露依赖性升高。在5天的治疗疗程中,治疗开始后3至5天内观察到血小板计数增加,在10至13天后观察到峰值,随后,血小板计数逐渐减少,在35天后恢复至接近基线值。

阿伐曲泊帕药代动力学特点

阿伐曲泊帕主要经肝药酶CYP2C9和CYP3A代谢,CYP2C9和CYP3A酶的抑制剂或诱导剂可能会影响阿伐曲泊帕的血药浓度,且CYP2C9酶相比CYP3A酶在阿伐曲泊帕代谢中作用更加重要,当阿伐曲泊帕与CYP2C9酶强抑制剂同时服用时,要考虑到血小板增多症的潜在风险进而调整阿伐曲泊帕的剂量。此外,阿伐曲泊帕代谢主要为4-hydroxy代谢物(约34%药物仍保留原形),通过粪便(88%)和尿(6%)等途径排出。

临床数据显示,大多数应用阿伐曲泊帕的血小板减少患者在第8天,血小板即开始升高,部分患者可获得持续反应。而且应用阿伐曲泊帕治疗的患者合并用药较治疗前减少,也可能减少糖皮质激素的用量甚至停用激素。

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