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索托拉西布治疗肺癌的效果

发布时间:2022-05-02 人气:103

索托拉西布是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一,可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。KRAS是被发现的首批癌基因中的一种,其突变存在于大约1/4的人类肿瘤中,是肿瘤学药物研发领域最明确的靶标之一。然而遗憾的是,尽管前景很好,但KRAS长期以来几乎无法攻克,这是由于该蛋白是一种无特征、近乎球形的结构,无明显的结合位点,很难合成一种能靶向结合并抑制期活性的化合物。

欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)已发布一份积极审查意见,建议附条件批准靶向抗癌药Lumakras(sotorasib)索托拉西布:用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。现在,CHMP的意见将递交至欧盟委员会(EC)审查,后者通常会在2个月内做出最终审查决定。

索托拉西布是第一个进入临床开发的KRASG12C抑制剂,于2021年5月获得美国FDA批准(商品名为Lumakras),用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRASG12C突变、局部晚期或转移性NSCLC成人患者。在临床试验中,索托拉西布治疗显示出快速、深度、持久的抗癌活性,具有积极的益处-风险特征。

值得一提的是,索托拉西布是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法,是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。NSCLC是最常见的肺癌类型,约占全球每年220万例新诊断肺癌病例的84%。KRAS突变是NSCLC中最常见的驱动突变,现在成为了一种“可成药”的靶点。

CHMP的积极审查意见,基于2期CodeBreaK100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果。该研究是迄今为止在携带KRASG12C突变的患者群体中开展的最大规模的临床试验。来自124例接受免疫疗法和/或化疗后病情进展的KRASG12C突变阳性NSCLC患者队列的数据显示,索托拉西布具有良好的疗效和耐受性。

该队列中,每日口服一次960mg索托拉西布治疗的患者,客观缓解率(ORR)为37.1%(95%CI:28.6-46.2),中位缓解持续时间(DoR)为11.1个月,疾病控制率(DCR)为80.6%,中位总生存期(mOS)为12.5个月。最常见的治疗相关不良反应为腹泻(32%)、恶心(19%)、转氨酶(ALT和AST)水平升高(各15%)。最常见的严重(≥3级)治疗相关不良反应包括丙氨酸转氨酶(ALT;6%)水平升高、天冬氨酸转氨酶(AST;6%)水平升高、腹泻(4%)。只有7%的患者因治疗相关不良事件而停止治疗。

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