诺华瑞博西林(瑞博西尼，Ribociclib)中文说明书价格

通用名：瑞博西林

商品名称： Kisqali

制药商：Novartis/瑞士诺华/HK

规格：200mg-21片/盒

全部名称：瑞博西林，瑞博西尼，kryxana，Kisqali，ribociclib

瑞博西利(Ribociclib)原研商品名在台湾被称为击癌利(KISQALI)，是一种CDK4/6抑制剂类型的乳腺癌药物，由Astex和诺华制药研发。可使用的对象为激素受体阳性，HER2阴性的患者，以及停经后晚期乳腺癌患者。

适应症：

瑞博西林(ribociclib)与芳香酶抑制剂(氟维司群、来曲唑)联合用作初始内分泌治疗，用于治疗绝经后妇女的激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌。

用法用量：

瑞博西林(ribociclib)的推荐剂量是600mg(三片200mg薄膜包衣片剂)，连续21天每天服用一次，然后停药7天休息，形成28天的完整周期。瑞博西林(ribociclib)与来曲唑联用，来曲唑在28天的完整周期中每天服用2.5 mg(一次)。

患者应在每天大约相同的时间服用KISQALI(ribociclib)瑞博西林和来曲唑，最好是在早晨服用。

如果患者在服用剂量后呕吐或者错过剂量，那么当天不应该服用额外的剂量。下一次处方剂量应在平时进行。KISQALI(ribociclib)瑞博西林片剂应全部吞服(吞服前不应咀嚼，压碎或分开片剂)。如果碎片破裂，破裂或不完整，则不应摄入任何药片。

剂量调整：

KISQALI(ribociclib)瑞博西林

起始剂量 600毫克/天 3片200毫克片剂

首次减少剂量 400毫克/天 2片200毫克片剂

第二次剂量减少 200毫克/天 1片200毫克片剂

用于强CYP3A抑制剂的剂量调整

避免同时使用强力CYP3A抑制剂的KISQALI，并考虑使用CYP3A抑制潜力较小的替代药物。如果必须共同施用强CYP3A抑制剂，则每天一次将KISQALI剂量减少至400mg。如果停用强抑制剂，则将KISQALI剂量(在强CYP3A抑制剂的至少5个半衰期后)改为强CYP3A抑制剂开始前使用的剂量。

肝功能损害的剂量调整

轻度肝功能损害患者无需调整剂量(Child-Pugh A级)。对于中度(Child-Pugh B级)和严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者，推荐的起始剂量为每日400 mg KISQALI(ribociclib)瑞博西林 。

储存在20°C至25°C(68°F至77°F)。存放在原始包装中。

不良反应：

使用Kisqali相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：

中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼。

严重的副作用方面，主要是骨髓抑制：中性粒细胞减少59.3%，白细胞减少21%，经积极处理都可以改善。

禁忌：

尚不明确

注意事项：

1.Kisqali(瑞博西林片)不可单独服用，每片剂量为200mg，必须与来曲唑一同口服，随餐或空腹服用。

2.推荐起始剂量：3片次/天，口服。连续服用21天，随后停药7天。

3.在服用在Kisqali(Ribociclib)前：

A、做相应的检查。应监控电解质和心电图(ECGs)和妊娠情况，并进行肝功能测试(LFTs)和完全血细胞计数(CBC)检查。

B、将现在服用的所有药剂列一张清单出示给你的主治医师及药剂师。因为Kisqali(Ribociclib)不能和CYP3A4抑制剂、CYP3A4诱导剂、CYP3A底物、会延长QT间隔的药物、抗心律不齐的药等药品联用。

C、身体有其他疾病及情况，告知您的主治医师及药剂师。Kisqali(Ribociclib)本身毒副作用会加重您的原有疾病，比如肝病、心脏病等。

4.在服用Kisqali(瑞博西尼)期间：

A、心电图(ECGs)检查继续执行。在第一疗程的第14天时，第二疗程开始时，以及有临床指引时，应重复心电图(ECGs)检查。

B、继续监控电解质。在接受治疗期间的前六个疗程或有临床指引时，每个疗程开始前都应监控电解质。

C、治疗过程中实施有效避孕。

D、继续进行肝功能测试(LFTs)和完全血细胞计数(CBC)检查，治疗的前两个疗程中，每两周进行一次肝功能测试LFTs和完全血细胞计数(CBC)检查。在随后的四个疗程中，每个疗程开始前，或有临床指引时，也应进行一次肝功能测试LFTs和完全血细胞计数(CBC)检查。

E、禁止哺乳。

F、避免食用石榴或葡萄柚及含石榴汁或葡萄柚汁的食品及饮料。

G、如出现某种严重的副反应，请立即告知您的主治医生，并按医嘱降低剂量、暂时停药，或是彻底停止服用。

H、请严格遵医嘱服药，勿擅自停药或更改剂量。

I、固定每天的服药时间，建议早上。如错过固定服药时间，当天不要服药，在下一固定时间服用下一剂量即可。

J、整片吞服，不要咀嚼、压碎、掰断药片，如药品受损，请勿服用;如服药后又将药片吐出，当天不要再次服药。

K、新增其他服用的药剂，请立即告知您的主治医师及药剂师。

C、治疗结束后的3周内不得哺乳。

D、治疗结束后的至少3周内，实施有效避孕。

E、禁止将药品给予他人使用，即便是他跟您有着同样的症状。

作用机制：

可能增加KISQALI(ribociclib)瑞博西林血浆浓度的药物

CYP3A4抑制剂

共同施用强CYP3A4抑制剂(利托那韦)使健康受试者中的ribociclib暴露增加3.2倍。避免同时使用强效CYP3A抑制剂(如boceprevir，克拉霉素，conivaptan，葡萄柚汁，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，洛匹那韦/利托那韦，奈法唑酮，奈非那韦，泊沙康唑，利托那韦，沙奎那韦和伏立康唑)，并考虑替代性伴随药物，潜力较小用于CYP3A抑制。

指导患者避免使用石榴或石榴汁，葡萄柚，所有这些都可以抑制细胞色素CYP3A酶，并可能增加对ribociclib的暴露。

可能降低KISQALI(ribociclib)瑞博西林血浆浓度的药物

CYP3A4诱导剂

共同给予强CYP3A4诱导剂(利福平)使健康受试者中ribociclib的血浆暴露降低了89%。避免同时使用强CYP3A诱导剂，并考虑一种替代的伴随药物，其没有或几乎没有诱导CYP3A的潜力(例如，苯妥英，利福平，卡马西平和圣约翰草(贯叶连翘/贯叶金丝桃))。

KISQALI(ribociclib)瑞博西林对其他药物的影响。

CYP3A底物具有狭窄的治疗指数

与单独使用咪达唑仑相比，咪达唑仑(一种敏感的CYP3A4底物)与多剂量的ribociclib瑞博西林(400mg)共同给药使健康受试者的咪达唑仑暴露增加3.8倍。预计临床相关剂量为600mg的KISQALI可使咪达唑仑AUC增加5.2倍。因此，当ribociclib瑞博西林与治疗指数较窄的CYP3A底物一起使用时，建议谨慎使用。具有窄治疗指数的敏感CYP3A底物的剂量，包括但不限于阿芬太尼，环孢菌素，二氢麦角胺，麦角胺，依维莫司，芬太尼，匹莫齐特，奎尼定，西罗莫司和他克莫司，可能需要降低，因为ribociclib可以增加它们的暴露。

贮藏：

将药品置于远离儿童的地方。保存在原包装内、低于20——25℃条件下。