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AMG510这个药是什么?

发布时间:2022-03-30 人气:368

AMG510是第一个进行临床试验的KRAS G12C突变体抑制剂,可通过与KRASG12C突变蛋白的半胱氨酸共价结合,将KRASG12C锁死在失活状态,从而抑制KRAS G12C突变体的活性。虽然AMG 510和ARS-1620配体的部分在结构上相关且重叠,但两者在结合位置上有所不同,AMG 510是通过与未开发的KRAS蛋白表面的His95沟槽结合来提高效价和选择性。

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