FDA批准瑞格列克(relugolix)用于晚期前列腺癌

FDA批准relugolix用于晚期前列腺癌

2020年12月18日，美国食品和药物管理局批准了第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂relugolix(ORGOVYX，Myovant Sciences，Inc.)用于晚期前列腺癌成年患者。

在HERO(NCT03085095)中评估了疗效，这是一项随机，开放标签试验，适用于需要至少一年雄激素剥夺治疗的男性，包括放射或手术后前列腺癌复发或新诊断的去势敏感性晚期前列腺癌。患者(N=934)被随机(2：1)在第一天接受relugolix 360mg口服负荷剂量，随后每日口服剂量为120mg，或醋酸亮丙瑞林22.5mg，皮下注射，每3个月一次，持续48周。

主要疗效结局指标是药物去势率，定义为在治疗第29至48周时达到并维持血清睾酮抑制至去势水平(<50 ng/dL)。relugolix组的医学去势率为96.7%(95%CI：94.9%，97.9%)。

在HERO中接受relugolix治疗的患者中，最常见的不良反应(≥10%)是潮热，肌肉骨骼疼痛，疲劳，腹泻和便秘。最常见的实验室异常(≥15%)是葡萄糖、甘油三酯、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高。还观察到血红蛋白降低。

推荐的relugolix剂量是第一天的负荷剂量为360mg，然后在大约与食物或不与食物相同的时间每日口服剂量为120mg。