您好,欢迎访问【快赴康海外医疗】,本站只发布药品信息,不销售任何药品,我们将竭诚为您服务!

塞尔帕替尼用于转移性RET融合阳性效果如何?

发布时间:2022-03-11 人气:579

Retevmo(selpercatinib,LOXO-292,塞尔帕替尼)是一种RET激酶抑制剂,可以阻断RET的活性,帮助阻止癌细胞生长。包括抑制野生型RET和多种突变的RET亚型,以及VEGFR1和VEGFR3.另外在其它酶分析中,Retevmo还可以抑制FGFR1、2和3.在体外和体内肿瘤模型中,Retevmo在具有RET蛋白组成激活作用的细胞中表现出抗肿瘤活性,此外,塞尔帕替尼Retevmo在颅内植入了患者衍生的RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。

在一项多中心,开放标签,多队列的临床试验中(LIBRETTO-001,NCT03157128),评估了塞尔帕替尼治疗晚期RET融合阳性NSCLC患者的疗效。招募了已经接受过铂类化疗的晚期或转移性RET融合阳性NSCLC患者和未经过系统治疗的晚期或转移性NSCLC患者,将他们两组分别进行临床试验。成年患者每天两次口服塞尔帕替尼160mg,治疗直至疾病出现进展或不可接受的毒性。试验主要研究终点是总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。

1、先前已接受铂类化学疗法治疗的转移性RET融合阳性NSCLC:

共纳入了105名先前接受过铂类化疗的RET融合阳性NSCLC患者,纳入LIBRETTO-001队列。患者基线特征:中位年龄61岁(23—81岁);59%女性;52%白人,4.8%黑人;38%亚裔,3.8%西班牙裔或拉丁美洲裔;98%的ECOG评分为0-1,2%的ECOG评分为2;98%患者患有转移性疾病;55%的患者先前接受过抗PD-1/PD-L1治疗;使用NGS在90%的患者中检测到RET融合;8.6%的患者比例使用FISH;1.9%的患者比例使用PCR.

试验结果显示:105名患者的总缓解率(ORR)为64%,其中完全反应(CR)1.9%,部分反应(62%);中位缓解持续时间(mDOR)为17.5个月,81%的患者缓解持续时间≥ 6个月。

对于先前接受过抗PD-1或PD-L1治疗的58例患者中,探索性亚组分析中ORR为66%,mDOR为12.5个月。

2、未经治疗的RET融合阳性NSCLC:

共纳入了39名未接受过治疗的RET融合阳性NSCLC患者,纳入LIBRETTO-001队列。患者基线特征:中位年龄61岁(23—86岁);56%女性;72%白人,8%黑人;18%亚裔,3.8%西班牙裔或拉丁美洲裔;所有患者的ECOG评分为0-1,所有患者患有转移性疾病;使用NGS在92%的患者中检测到RET融合;8%的患者比例使用FISH.

试验结果显示:39名患者总缓解率(ORR)为85%;中位缓解持续时间未评估,58%的患者缓解持续时间≥ 6个月。

在安全性方面,塞尔帕替尼RETEVMO常见不良反应(≥10%)为口干(39%),腹泻(37%),高血压(35%),疲劳(35%),水肿(33%),皮疹(27%),便秘(25%),恶心(23%),腹痛(23%),头痛(23%),咳嗽(18%),延长QT间隔(17%),呼吸困难(16%),呕吐(15%)。

【快赴康海外医疗】,本站只发布药品信息,不销售任何药品
【快赴康海外医疗】,本站只发布药品信息,不销售任何药品
联系地址
地址:address:9/B/2,Toyenbee Circular Road,Motijheel,Dhaka-1208, Bangladesh
联系方式
  • 联系电话:
  • 联系邮箱:
【快赴康海外医疗】,本站只发布药品信息,不销售任何药品

Copyright @ 2024 【快赴康海外医疗】,本站只发布药品信息,不销售任何药品      ICP备案编号:

【快赴康海外医疗】,本站只发布药品信息,不销售任何药品扫一扫咨询微信客服
在线客服
服务热线

服务热线

微信咨询
【快赴康海外医疗】,本站只发布药品信息,不销售任何药品
返回顶部