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康奈非尼价格多少钱一盒?购买方法是什么?

发布时间:2022-03-07 人气:70

康奈非尼Encorafenib 是一种激酶抑制剂,可特异性靶向 BRAF V600E,以及野生型 BRAF 和 CRAF,经体外无细胞试验测试,IC50 值分别为 0.35、0.47 和 0.3 nM。BRAF 基因(包括 BRAF V600E)的突变导致激活的 BRAF 激酶可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib 能够在体外与其他激酶结合,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并在临床可达到的浓度 (≤ 0.9 μM) 下显着降低配体与这些激酶的结合。8

在功效研究中,encorafenib 抑制了表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外细胞生长。在植入了表达 BRAF V600E 突变的肿瘤细胞的小鼠中,encorafenib 诱导了与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。8

Encorafenib 和 binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植研究中,与单独使用任何一种药物相比,恩科拉非尼和比尼美替尼联合给药在 BRAF 突变阳性细胞系中具有更强的体外抗增殖活性,并且在抑制肿瘤生长方面具有更强的抗肿瘤活性。老鼠。除了上述之外,与单独使用任何一种药物相比,encorafenib 和 binimetinib 的组合可以延缓小鼠 BRAF V600E 突变人黑色素瘤异种移植物中耐药性的出现。

口服给药后,恩科拉非尼的中位 Tmax 为 2 小时。至少 86% 的剂量被吸收。单剂量 BRAFTOVI 100 mg(推荐剂量的 0.2 倍)与高脂肪、高热量膳食(由大约 150 卡路里的蛋白质、350 卡路里的碳水化合物和 500 卡路里的脂肪组成)降低平均最大值恩科拉非尼浓度 (Cmax) 降低 36%,但对 AUC(曲线下面积)没有影响。

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