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乐伐替尼/仑伐替尼是治疗肝癌的一线治疗吗?效果如何?

发布时间:2022-03-05 人气:322

靶向抗癌药乐伐替尼(lenvatinib)是由日本医药企业卫材(Eisai)公司研发的一款口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,目前已经获得了多个国家和地区的批准,用于治疗难治性甲状腺癌,它还联合依维莫司(everolimus)用于肾细胞癌(RCC)的二线治疗,最重要的是,乐伐替尼还获包括日本、美国、欧洲、中国及其他国家和地区批准治疗肝细胞癌(HCC)。

在全世界范围来看,肝癌可以说是导致癌症死亡的第二大病因,而中国是世界上肝癌患者最多的国家,乐伐替尼作为一线治疗肝细胞癌的药物,给了患者新的治疗选择方案。肝细胞癌(HCC)属于原发性肝癌的常见类型,它占了所有原发性肝癌的90%,还在初期的HCC患者是可以通过手术切除、射频消融术、无水乙醇注射术、化疗栓塞治疗等多种手段进行治疗的,但如果是不可切除性HCC患者的话,治疗手段是非常有限的,而且预后非常的差。

乐伐替尼所具有的新型结合模式,不仅能够抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK(包括血小板衍生生长因子[PDGF]的受体PDGFR,KIT和RET)外,而且还可以选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)和成纤维生长因子(FGF)受体(FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR3)的激酶活性。这一作用机制能够给肝细胞癌患者带来更好的疗效。

2020年2月,《柳叶刀》发表了一项关于乐伐替尼的重磅III期临床研究——REFLECT研究,这包括了全球20个国家的154所研究中心的临床研究结果,评估数据显示:对比索拉非尼,肝癌患者用乐伐替尼进行治疗至疾病进展的时间由3.7个月延长至8.9个月,使肝癌病灶缩小或消失的概率由12.4%提高到40.6%,使疾病控制率由58.4%提高到73.8%。

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