恩曲替尼可以高效的对抗脑转移患者？

恩曲替尼是一种具有中枢神经系统(CNS)活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。作为一种具有CNS活性的口服药物，用于于用于治疗神经营养性原肌球蛋白受体激酶(NTRK)融合阳性局部晚期或转移性实体瘤成人及儿科患者。目前已被美国食品和药物管理局(FDA)授予突破性疗法，欧洲药品管理局(EMA)授予优先药物资格，日本卫生部门授予SAKIGAKE资格(先驱资格)。这些称号表明NTRK融合阳性癌症患者存在巨大的未被满足的需求，恩曲替尼的出现填补了一大空白。本次会议公布的临床数据包括54位NTRK融合和53位ROS1融合的患者，涵盖了肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、乳腺样分泌癌、肠癌、胆管癌、其他妇科肿瘤、神经内分泌癌、唾液腺癌、胰腺癌十种不同类型的癌症患者。其中，NTRK融合的患者，22%具有脑转移;ROS1融合的患者，43%具有脑转移。

临床数据

针对NTRK融合：一共54位患者，客观缓解率57%，其中42位没有脑转移的患者客观缓解率59.5%，12位有脑转移的患者客观缓解率50%。

针对ROS1融合：一共53位患者，客观缓解率77%，其中30位没有脑转移的患者客观缓解率80%，23位有脑转移的患者客观缓解率73.9%。

恩曲替尼的耐受性良好，常见副作用都是1-2级，总体安全可控，未发生5级治疗相关不良事件。上述临床试验结果显示了恩曲替尼具有良好的对抗脑转移的效果，它可以穿过血脑屏障，能够处理已经存在的CNS病变并可能预防或推迟脑转移的发生。ROS1融合大约发生在1%-2%左右的NSCLC病例中，由于这一肿瘤有扩散到大脑的倾向，恩曲替尼的CNS活性是该化合物的关键差异特征。