孟加拉碧康克唑替尼(Crizotinib)说明书

克唑替尼(赛可瑞)说明书

商品名：Crizonix

通用名：Crizotinib/克唑替尼

制药商：Beacon Pharma/孟加拉碧康制药

规格：250mg-28胶囊/瓶(盒)

全部名称：克唑替尼,赛可瑞,Crizotinib,Xalkori,Crizalk,Crizonix,Crizocent

适　　碧康制药生产的CRIZONIX是克唑替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。

碧康制药由欧洲财团参与投资，是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业，产品符合欧洲药典和美国药典标准。

相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管，其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。

适应症:

适用于肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或 ROS1 阳性的成人转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)　　用法与用量:

每日2次，一次1粒，早晚确定时间各服1粒。

整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊。

与食物同服或不同服均可;不可与葡萄汁柚子汁一起服用。

剂量调整

剂量减少

首次剂量减少：200 mg PO BID

第二次减少剂量：250 毫克 PO qDay

无法耐受 250 毫克 PO qDay：永久停药

血液学毒性

除淋巴细胞减少外的所有血液学毒性(除非与临床事件相关，例如机会性感染)

3 级：停药直至恢复至 ≤ 2 级，然后以相同剂量恢复

4 级：暂停直到恢复到 ≤ 2 级，然后在下一次减少剂量时恢复

肝毒性

ALT 或 AST >5x ULN 且总胆红素 [TB] ≤1.5x ULN：暂停直至恢复至基线或≤3x ULN，然后在下一次减少剂量时恢复

ALT 或 AST >3x 并发 TB >1.5x ULN(没有胆汁淤积或溶血)：永久停药

间质性肺病

任何级别的肺炎：永久停药

QT间期延长

至少 2 次单独的心电图 (ECG) 的正确 QT (QTc) >500 ms：扣留直至恢复到基线或 QTc <481 ms，然后在下一次减少剂量时恢复

QTc > 500 ms 或 ≥ 60 ms 从基线变化，伴有尖端扭转型室速或多形性室性心动过速或严重心律失常的体征/症状：永久停药

心动过缓

有症状，可能很严重，需要医疗干预

停药直至恢复至无症状性心动过缓或 HR ≥60 bpm

评估已知会导致心动过缓的伴随药物(例如，抗高血压药)

停止或调整任何有贡献的药物的剂量;在恢复到无症状心动过缓或 HR ≥60 bpm 后恢复先前的剂量

未确定贡献药物，或者如果贡献药物未停止或调整剂量：恢复到无症状性心动过缓或 HR ≥ 60 bpm 后在下一次减少剂量时恢复

危及生命的后果，需要紧急干预

未确定有贡献的药物：永久停药

如果确定贡献药物并停止使用，或调整其剂量：恢复至无症状性心动过缓或 HR ≥ 60 bpm 后以 250 mg qDay 恢复，密切监测

永久停药复发

视力下降

4 级眼部疾病：在评估严重视力丧失期间停止使用

强CYP3A4抑制剂

避免共同给药

如果使用是不可避免的，将克唑替尼剂量减少至 250 毫克 PO qDay

停用强 CYP3A 抑制剂后，在开始使用强 CYP3A 抑制剂之前恢复使用的克唑替尼剂量

肾功能不全

轻度至中度 (CrCl 30-89 mL/min)：无需调整剂量

严重(CrCl <30 mL/min)且不需要透析：250 mg PO qDay

肝功能损害

轻度(AST > ULN 和 TB ≤1x ULN 或任何 AST 和 TB >1x 至 ≤1.5x ULN)：稳态平均 AUC 和 Cmax 降低 9%

中等(任何 AST 和 TB >1.5x ULN 和 ≤3x ULN)：200 mg PO BID

重度(任何 AST 和 TB>3x ULN)：250 毫克 PO qDay

功效主治：克唑替尼胶囊用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

用法用量：治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg;口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。

性状：本品为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。

不良反应：

1、肝功能异常：以下情况请马上联系你的主治医师：比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色(茶色);恶心，呕吐，食欲不振;胃部右侧疼痛;皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤;医生将进行血常规检测肝功能，如果检测指标不正常，医生会决定减小克唑替尼的剂量或者停止服用克唑替尼。

2、肺炎：如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。

3、头晕，昏厥，胸部不适：如果你发现心电图症状标识变化，或者心律不齐，请马上联系你的主治医师，医生会对你进行心电图检测，来观察克唑替尼治疗期间对身体的影响。

禁忌症：对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

注意事项

在开始前验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态

监控参数

CBC 包括差异 WBC 计数：每月和根据临床指示，更频繁地测试是否观察到 3 级或 4 级异常或者是否发生发烧或感染

肝功能检查：在治疗的前 2 个月内每 2 周一次，然后每月一次，并根据临床需要

使用限制

成人复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的安全性和有效性尚未确定