瑞派替尼中的活性物质ripretinib 是一组称为受体酪氨酸激酶抑制剂的抗癌药物之一。它通过阻断癌细胞表面称为 KIT 和 PDGFRA 的受体(靶标)的活性起作用。这些受体有助于控制细胞生长,但在 GIST 癌细胞中可能异常(突变),导致细胞不受控制地繁殖。通过阻断异常受体的作用,该药物有望帮助减缓肿瘤的生长。
在一项涉及 129 名先前接受过或不能耐受至少三种其他癌症药物治疗的患者的研究中,Qinlock 被证明可有效治疗 GIST。该研究表明,接受 Qinlock 治疗的患者平均存活 27.6 周,而病情没有恶化,而接受安慰剂(一种虚拟治疗)的患者则为 4.1 周。
最常见的副作用(可能影响超过四分之一的人)是疲倦、脱发、恶心(感觉不舒服)、肌肉疼痛、便秘、腹泻、掌跖红斑感觉综合征(PPES、皮疹和麻木)手掌和脚底),体重减轻和呕吐。
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