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艾曲波帕治疗血小板减少发挥了什么作用?

发布时间:2021-10-28 人气:136

艾曲波帕(Revolade)是联芳腙类化合物的成员,其化学结构为 C25H22N4O4。在临床研究中,它已被用作艾曲波帕乙醇胺,它是艾曲波帕的双单乙醇胺盐形式。口服后迅速吸收,并在 2.5 小时的中位时间达到血浆峰值浓度。生物半衰期约为 21-32 小时,主要通过粪便和尿液排出。

它与血浆蛋白(主要是白蛋白)高度结合 (>99%),并通过单加氧、葡萄糖醛酸化、肼裂解和二次氧化和结合广泛代谢。在体外,它是 CYP2C8 和 CYP2C9、几种葡萄糖醛酸转移酶同工酶、乳腺癌抗性蛋白和有机阴离子转运多肽 (OATP0 1B1) 的抑制剂。

体外研究表明,艾曲波帕(Revolade)的活性取决于 TPO 受体的表达。它与 TPO 受体的跨膜结构域结合,导致通过各种途径进行信号转导,包括 Janus 激酶/信号转导器和转录激活剂以及丝裂原活化蛋白激酶。TPO受体的激活导致巨核细胞的增殖和分化以及血小板生成增加。由于艾曲波帕在跨膜结构域结合,它不会与细胞外 TPO 受体结构域的内源性 TPO 结合竞争。因此,艾曲波帕与内源性 TPO 一起提供了促进巨核细胞成熟和血小板生成的附加作用。

在慢性 ITP 中使用艾曲波帕的研究表明,长期使用艾曲波帕是安全且耐受良好的。与其他 TPO 模拟物类似,艾曲波帕的潜在毒性包括血小板增多症、血栓形成、可逆性骨髓纤维化、血小板减少症反弹、白内障形成和可逆性肝功能障碍。TPO 模拟物血栓形成的拟议机制是 ITP 患者血小板计数的快速升高和微粒形成率的增加。艾曲波帕可能与晚期肝病患者门静脉血栓形成的风险有关。

在接受艾曲波帕治疗的 142 名慢性肝病患者中,7 名患者发生门静脉血栓形成,而对照组中的 3 名患者(n=147)(优势比 3.04,95% CI 0.62–14.82)。在 74 名接受艾曲波帕治疗的丙型肝炎患者中未观察到类似的关联。与安慰剂相比,在 ITP 中使用艾曲波帕并没有增加血栓形成率。

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