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瑞波替尼(Repotrectinib)是什么药?效果好吗?

发布时间:2021-10-19 人气:64

瑞波替尼Repotrectinib (repotrectinib, TPX-0005) 是一种可口服的多激酶抑制剂,旨在克服由于溶剂前沿取代涉及 TRKA、TRKB 和 TRKC 蛋白以及那些涉及ROS1和ALK [1, 2] 的耐药性。Repotrectinib 比大多数其他 TRK/ROS/ALK 蛋白抑制剂小,可以穿过血脑屏障,从而表明潜在的 CNS 活性。

多种激酶的口服抑制剂,包括受体酪氨酸激酶间变性淋巴瘤激酶 (ALK)、c-ros 癌基因 1 (ROS1)、神经营养性酪氨酸受体激酶 (NTRK) 1、2 和 3 型,原癌基因 SRC,和粘着斑激酶 (FAK),具有潜在的抗肿瘤活性。

口服给药后,repotrectinib 结合并抑制 ALK、ROS1、NTRK1-3、SRC、FAK 的野生型、点突变体和融合蛋白,并在较小程度上抑制其他激酶。这些激酶的抑制导致下游信号通路的破坏和这些激酶过度表达、重排或突变的肿瘤细胞生长的抑制。

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