关于普拉替尼（Pralsetinib）的剂量和用途介绍

剂量和用途

剂型和强度

胶囊

100毫克

非小细胞肺癌

适用于转染 (RET) 基因阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 期间转移性重排

400 毫克 PO qDay 空腹

继续直至疾病进展或直至出现不可接受的毒性

甲状腺髓样癌

适用于需要全身治疗的成人晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌 (MTC)

400 毫克 PO qDay

继续直至疾病进展或直至出现不可接受的毒性

甲状腺癌

适用于需要全身治疗且放射性碘难治的成人晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）

400 毫克 PO qDay

继续直至疾病进展或直至出现不可接受的毒性

剂量调整

不良反应的剂量调整

首次剂量减少：300 毫克 PO qDay

第二次减少剂量：200 毫克 PO qDay

第三次减少剂量：100 毫克 PO qDay

无法耐受 100 毫克 qDay：永久停药

间质性肺病 (ILD)/肺炎

1 级或 2 级：扣留直至解决；以减少的剂量恢复

3 或 4 级或复发性 ILD/肺炎：永久停药

高血压

3 级：尽管进行了最佳降压治疗，但仍对持续的 3 级高血压停药；一旦高血压得到控制，以减少的剂量恢复

4 年级：停止

肝毒性

3 级或 4 级：每周一次扣留并监测 AST/ALT 直至分辨率为 ≤1 级

以减少的剂量恢复

如果 ≥ 3 级肝毒性复发，停止

出血事件

3 级或 4 级：扣留直至恢复至基线或 ≤1 级

因严重或危及生命的出血事件而停药

其他不良反应

3级或4级：扣留直至恢复至≤2级；以减少的剂量恢复

经常性 4 级：永久停药

强 CYP3A4 抑制剂或联合 P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂

避免共同给药

如果不能避免联合 P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂，则调整剂量

如果当前的 pralsetinib 剂量为 300 或 400 毫克 qDay，则减少至 200 mg qDay

如果当前的 pralsetinib 剂量为 200 mg qDay，则减少至 100 mg qDay

在抑制剂停用 3-5 个消除半衰期后，在开始联合 P-gp 和强 CYP3A 抑制剂之前服用的剂量恢复

强CYP3A4诱导剂

避免共同给药

如果无法避免，从与强 CYP3A 诱导剂共同给药的第 7 天开始，双倍当前的普拉赛替尼剂量

在停用诱导剂至少 14 天后，在开始使用强效 CYP3A 诱导剂之前恢复服用普拉赛替尼的剂量

肾功能不全

轻度至中度 (CrCl 30-89 mL/min)：无需调整剂量

严重（CrCl <15 mL/min）：未研究

肝功能损害

轻度（总胆红素 ≤ ULN 和 AST > ULN 或总胆红素 >1-1.5x ULN 和任何 AST）：无需调整剂量

中度至重度（总胆红素 >1.5x ULN 和任何 AST）：未研究

剂量注意事项

在开始之前验证具有生殖潜力的女性的怀孕状态