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吉列替尼 (Gilteritinib)的作用是什么?

发布时间:2021-09-30 人气:74

Gilteritinib (吉列替尼)是 FLT3 受体的两种突变、内部串联重复 (ITD) 和酪氨酸激酶结构域 (TKD) 的有效选择性抑制剂。在同一说明中,gilteritinib 还抑制 AXL 和 ALK 酪氨酸激酶。FLT3 和 AXL 是参与癌细胞生长的分子。gilteritinib 的活性可抑制 FLT3 及其下游靶标(如 STAT5、ERK 和 AKT)的磷酸化。

当研究报告称大约 30% 的急性髓性白血病患者出现突变激活的同种型时,人们对 FLT3 跨膜酪氨酸激酶的兴趣增加了。1同样,突变 ITD 与较差的患者预后相关,而突变 TKD 产生对 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂的抗性机制,而 AXL 酪氨酸激酶倾向于产生对化疗的抗性机制。

在临床前试验中,口服给药后 2 小时观察到 gilteritinib 的最大血浆浓度,然后在 4-8 小时后观察到最大瘤内浓度。最大浓度以及 AUC 随剂量而相应修改,据报道分别为 374 ng/ml 和 6943 ng.h/ml。6在给药后 15 天内达到稳态血浆水平,生物蓄积约为 10 倍。

在人类的禁食状态下,据报道 tmax 为 4-6 小时。通过同时摄入 tmax 延迟 2 小时的高脂肪膳食,Cmax 和 AUC 分别降低了 26% 和 10%。

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