索托拉西布的作用是什么？

索托拉西布(商品名：LUMAKRASTM,代号：AMG510)是由日本安进(Amgen)公司开发的一款可靶向KRAS G12C突变的小分子药物。

索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂，与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白锁定在非活性状态，阻止下游致癌信号传递，抑制细胞生长，促进细胞凋亡，且不影响野生型KRAS的作用。

索托拉西布在体外和体内均可抑制KRAS G12C,脱靶活性极小。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布可导致肿瘤消退并延长患癌小鼠生存期，且还具有一定的抗肿瘤免疫调节作用。

2019年5月，FDA授予索托拉西布孤儿药资格，同年9月获得快速通道评审资格;2020年12月10日，FDA授予索托拉西布突破性疗法(BTD)实时肿瘤学审查资格(RTOR)，且于2021年5月28日，被FDA加速批准上市，用于治疗携带KRAS G12C突变且至少接受过一次全身性治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这也是全球首个针对该突变获批的治疗药物，也是40年攻破KRAS靶点研发路上的重要里程碑。