老挝第二制药曲美替尼(Mekinist)说明书

曲美替尼(Mekinist)说明书

商品名：PHOTRAME 2

通用名：TRAMETINIB/曲美替尼

制药商：phokam/老挝第二制药厂

规格：2mg-30片/盒

全部名称：曲美替尼,Mekinist,trametinib

曲美替尼(TRAMETINIB)是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2。2013年5月，美国FDA批准曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明，对单一药物曲美替尼的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点，曲美替尼需与Braf抑制剂达拉非尼联合使用。2014年1月8日，美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。

【曲美替尼适应症】

作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。

使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

【曲美替尼剂量和给药方法】

(1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。

(2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。

剂量修改

曲美替尼trametinib(单药或与大达拉非尼dabrafenib联合用药)的剂量减少

首次剂量减少：1.5 mg /每天

第二剂量减少：1毫克/每天

随后的修改：如果不能耐受曲美替尼trametinib 1 mg /天，则永久停药

当与托美替尼一起给药时，达布拉非的剂量减少

首次剂量减少：100毫克/每日二次口服

第二剂量减少：75毫克/每日二次口服

第三剂量减少：50mg /每日二次口服

随后的修改：如果不能耐受dabrafenib 50 mg /每日二次口服，则永久停药

【曲美替尼规格】

0.5mg和2mg。

【曲美替尼不良反应】

(1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿.

(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

【曲美替尼药物相互作用】

(1)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

(2)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

(3)当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

【曲美替尼特殊人群中使用】

(1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。

(2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

【曲美替尼储存】

温度要求2°-8°，存放在冰箱中，避光。不要冻结。