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达沙替尼是治疗什么的?效果好不好?价格贵不贵?

发布时间:2022-11-30 人气:633

达沙替尼Dasatinib,用于已经治疗,包括甲磺酸伊马替尼格列卫Imatinib 耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。同时,FDA也批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。达沙替尼有更多的版本(如印度,孟加拉,老挝等),了解最优惠的价格和购买方法渠道,可以咨询我们。

FDA批准达沙替尼用于成年患者,治疗两种新的适应症:对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML),以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

在已批准上市的药物中,达沙替尼是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度,该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用,达沙替尼可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。

此前,治疗CML的标准是伊马替尼(Imatinib格列卫),但部分患者存在抗药性,并且随着治疗年数的增加和病情的加重,出现抗药性的机率也增大,而进展期Ph阳性ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快,原因包括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。

药物治疗学分组:蛋白激酶抑制剂,ATC编码:L01XE06

达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6~0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

体外研究中,达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通路,以及多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。达沙替尼有更多的版本(如印度,孟加拉,老挝等),了解最优惠的价格和购买方法渠道,可以咨询我们。

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